Таміфлю — ліки, що не встигло врятувати світ

Пошук вразливостей

Розробка противірусних препаратів для боротьби з грипом ведеться досить давно. Основна проблема — це те, що віруси постійно змінюються, мутують. Вчені шукають вразливі місця, які були б властиві різним штамів вірусу грипу — або хоча б суттєвої їх частини. Крім того, такі ліки має дізнаватися вірус грипу і безпомилково відрізняти його від інших мікроорганізмів і компонентів людського тіла.

На поверхні вірусу грипу знаходяться глікопротеїни (білки, що містять вуглеводи) двох різновидів: гемаглютинін (НА) та нейрамінідази (NА). З їх допомогою вірус проходить крізь захисну слиз, якою покриті зсередини носові ходи, і досягає клітин власне дихальних шляхів — своєї основної мети. Далі вірус грипу використовує гемаглютинін, щоб прикріпитися до стінки клітки, і нейрамінідазу, щоб потрапити всередину.

Таміфлю: довгий шлях

Одне з основних напрямків досліджень — пошук інгібіторів нейрамінідази, тобто речовин, які зможуть заблокувати її роботу. ведеться з 1966 року. Перший інгібітор був синтезований ще в 1969 році, але противірусної активності у нього виявити не вдалося.

Паралельно вчені шукали й інші можливості зупинити вірус. У 1967-му році був отриманий препарат амантадин, на основі якого пізніше в СРСР був створений ремантадин. Обидва ліки є блокаторами іонних М2-каналів вірусів грипу А, простіше кажучи, вони не дають вірусу проникати в клітини людського організму. Однак за наступні 30 років з'явилися штами вірусу грипу, стійкі до впливу амантадина і римантадину, що призвело до їх поступового відходу з ринку.

Першим ефективним інгібітором нейрамінідази став занамівір, який увійшов до складу лікарського засобу Реленза. Правда, його не можна було застосовувати для лікування дітей і літніх людей, а також пацієнтів з бронхіальною астмою. І в 1999 році Управління з санітарного нагляду за якістю харчових продуктів і медикаментів США (FDA) схвалило новий препарат Таміфлю, діючою речовиною якого був осельтамівір. Його ефективність була доведена в ході численних досліджень. Здавалося, що диво-препарат для боротьби з грипом знайдений.

Очікувані та неочікувані ефекти

На жаль, Таміфлю не став панацеєю від грипу. Як було сказано вище, нейрамінідаза полегшує вірусу проходження крізь носовий слиз і відповідає за проникнення вірусних частинок всередину клітин. Тобто, ліки прекрасно працює тільки на самих ранніх етапах зараження вірусом грипу — протягом 48 годин після інфікування. На більш пізніх стадіях, коли вірус проник в організм і вже почав розмножуватися, ефективність прийому препарату стрімко знижується.

На хвилі пандемії свинячого грипу 2009 року Таміфлю став надзвичайно популярний, незважаючи на досить високу вартість. При своєчасному його застосуванні препарат демонстрував відмінні результати. Крім того, вірус свинячого грипу при середньому і важкому перебігу захворювання приводив до розвитку вірусної пневмонії, яка успішно піддавалася лікуванню Таміфлю. Зрештою, громадяни стали активно використовувати препарат не тільки для боротьби з будь-якими штамами грипу та інші ГРВІ, а й для профілактики.

У 2014 році незалежна медична мережа Cochrane Collaboration проаналізувала дані щодо практичного застосування Таміфлю проти вірусів грипу. Виявилося, що інформація про ефективність препаратів, активно розповсюджується серед населення, дещо перебільшена. Так, прийом Таміфлю полегшував прояв симптомів грипу лише на півдня в порівнянні з плацебо (з 7 до 6,3 днів). Чи не вдалося підтвердити ефективність ліків для захисту від ускладнень грипу у вигляді пневмонії, бронхіту, синуситу або отитів, а також для зменшення ризиків потрапляння в лікарню.

Більш того, Таміфлю підвищував ризик нудоти і блювоти у дорослих і дітей на 4-5%, а прийом препарату в профілактичних цілях незначно збільшував ризик розвитку порушень психіки і негативно діяв на нирки. Нарешті, в окремих випадках Таміфлю блокував виробництво власних антитіл до вірусу грипу у хворого людини, обмежуючи, таким чином, можливості його організму по боротьбі з інфекцією.

майбутнє Таміфлю

Проблема, однак, полягає не тільки в тому, що Таміфлю — це ліки, який мав би бути рекомендовано до прийому без дійсної на те необхідності.

Незабаром після пандемії 2009 року було виявлено штами свинячого грипу, стійкі до препаратів-інгібіторів нейрамінідази, тобто до Таміфлю. Причиною появи таких вірусів стали мутації.

Вчені висловлювали побоювання, що нове «вміння» свинячого грипу швидко розповсюдиться в вірусної популяції, проте цього досі не сталося — по крайней мере, в критичних масштабах.

• По-перше, термін циркуляції вірусів в людській популяції в принципі досить малий — щорічно одні штами вірусу грипу змінюються іншими.

• По-друге, віруси мутують постійно, але щоб з'явився новий штам, потенційно небезпечний для людини, необхідно час для накопичення «генетичного різноманіття» — природа повинна перебрати досить багато варіантів, перш ніж попадеться підходящий. А в разі вірусу свинячого грипу пройшло ще дуже мало часу.

висновки

Таким чином, сьогодні Таміфлю — це ефективний засіб проти вірусів грипу, однак застосовувати його слід тільки за призначенням лікаря, строго дотримуючись інструкції, і ніяк не в якості засобу профілактики.