Які бувають антибіотики?

Антибіотики — сполуки, що застосовуються для блокування розвитку або повного знищення небезпечних для людини мікроорганізмів. Різноманітність антибіотиків поки що дозволяє підбирати ефективне лікування для більшості захворювань, викликаних патогенними мікробами. Але бактеріальна чутливість до антибіотиків падає, що змушує вчених шукати нові види антибактеріальних препаратів.

Що таке антибіотики?

Сама назва «антибіотики» було запропоновано свого часу Луї Пастером, який говорив про «життя — проти життя» — ситуації, коли один організм пригнічує інший. А пізніше мікробіолог з США Зельман Ваксман запропонував використовувати термін «антибіотики» для хімічних сполук, які одні мікроорганізми виробляють для знищення або блокування розвитку інших. Зараз багато антибіотиків є не природні, а синтетичні сполуки або їх змішану форму. Але це не заважає їм залишатися антибіотиками — речовинами, що вбивають бактерій.

Групи антибіотиків

Антибіотики бувають різні. Препарати однієї групи антибіотиків мають подібну молекулярну структуру, а також використовують один і той же механізм знищення бактерій.

• Пеніциліни.

Це одна з найбільших груп антибіотиків, які виробляються різними видами цвілі, що відносяться до роду Penicillium. У всіх речовин з цієї групи є бета-лактамні кільце, що ріднить їх з іншими видами антибіотиків з бета-лактамів — цефалоспоринами, монобактамами і карбапенеми.

Найвідоміший представник групи — пеніцилін — був відкритий в 1928 році А. Флемінгом, а вже з 1949 року одна з різновидів цього з'єднання стала доступна для клінічного використання. І цей момент став початком ери антибіотиків, яка поки все ще не закінчилася.

Пеніциліни, як і всі інші бета-лактами, переривають синтез бактеріальних клітинних стінок, блокуючи роботу одного з ферментів. В результаті клітини бактерій руйнуються.

Пеніциліни ефективні проти більшості грампозитивних і деяких грамнегативних бактерій.

• Цефалоспорини.

Група антибіотиків, будова яких базується на 7-аміноцефалоспоріновой кислоті. Усередині групи існує поділ цефалоспоринів в залежності від їх стійкості до дії бета-лактамаз — ферментів, за допомогою яких бактерії захищаються від бета-лактамних антибіотиків. Відповідно, за ступенем стійкості до цих ферментам говорять про чотирьох поколіннях цефалоспоринів: від I — самого «слабкого» з вузьким спектром дії, до IV — найефективнішого.

Цефалоспорини блокують роботу деяких бактеріальних ферментів, що призводить до пошкодження клітинної стінки і руйнування бактеріальних клітин.

Вони ефективні проти широкого спектра бактерій, як грампозитивних, так і грамнегативних, що володіють бета-лактамазні активністю.

• Карбапенеми.

Ще одна категорія препаратів, які відносяться до бета-лактамів. На відміну від попередніх груп антибіотиків, вони стійкі до бактеріальних ферментів цефалоспориназ і пеніциліназ, які ефективно захищають бактерій від антибіотиків попередніх двох груп.

Карбапенеми пов'язують певні білки клітинної стінки бактерій і тим самим блокують синтез пептидоглікану — її ключового елементу. Це, відповідно, призводить до руйнування (лізису) патогенних мікроорганізмів.

• Монобактами.

У препаратів з цієї групи антибіотиків немає ароматичного кільця, конденсованого з бета-лактамних. Вони вміють протистояти ферментам бактерій, що руйнують цефалоспорини, карбапенеми і пеніциліни.

В основному, монобактами ефективні проти грамнегативнихаеробних бактерій. Вони утворюють комплекс з одним з білків клітинної стінки мікроорганізмів, що також призводить до її руйнування.

Особливість антибіотиків цієї групи в тому, що вони не призводять до перехресної алергії — на відміну від інших препаратів, що відносяться до бета-лактамів.

• Аміноглікозиди.

Повністю назва цієї групи звучить, як «аміноглікозидні аміноціклітоли», тому, що в їх склад входять аміносахаридом, з'єднані гликозидной зв'язком з гексози (аміноціклітолом).

Стрептоміцин — перший аміноглікозид, який виявило людство, він також був одним з перших антибіотиків. Вчені виділили його в 1943 році. І він же став першим антибактеріальним препаратом, успішно застосованим для лікування туберкульозу.

Аміноглікозиди потрапляють всередину клітин бактерій крізь пори в їх оболонці і пригнічують розвиток синтез білка бактеріальними рибосомами. В результаті або білки не утворюються, або виходять дефектними. Їх вбудовування в стінку бактерії призводить до її руйнування.

• Тетрацикліни.

Перший представник цієї групи був виділений в 1945 році. Вже через кілька років тетрациклін зайняли своє місце в арсеналі лікарів.

Дані антибіотики мають четирехцікліческіе системою «тетрациклін».

Вони також пригнічують синтез бактеріальних білків і ефективні проти багатьох мікроорганізмів, тому є антибіотиками широкого спектра дії.

• Амфеніколи.

Головним речовиною даної групи антибактеріальних препаратів є левоміцетин (він же хлорамфенікол). Його структура заснована на діоксіамінофенілпропане, причому антибактеріальні властивості проявляє тільки левовращающий стереоизомер з'єднання.

Препарат діє на амінокислоти, які пов'язані з РНК бактерій. В результаті роботи левоміцетину розвивається порушення синтезу білка бактерій і подальша її загибель.

• Макроліди і азаліди.

Не всі макроліди є антибіотиками. Наприклад, в цю ж групу входить препарат, що відноситься до імунодепресантів. В цілому, це група ліків, в основі яких лежить макроциклічні лактонное кільце з 14 або 16 ланок. Азаліди мають 15-членну структуру за рахунок включення в кільце атома азоту.

Механізм дії препаратів з цієї групи — порушення синтезу білка всередині бактеріальної клітини.

Основна перевага антибіотиків з групи макролідів — їх мінімальна токсичність у порівнянні з іншими антибактеріальними препаратами, тобто прийом таких препаратів максимально безпечний для здоров'я. Найпопулярніший препарат з цієї групи — еритроміцин, відкритий ще в 1952 році. Вони активні проти таких поширених грамоположітельних бактерій, як стафілококи, стрептококи і ряду «популярних» внутрішньоклітинних мікроорганізмів (легіонелли, хламідії, мікоплазми).

• Ансаміціни.

До складу препаратів з цієї групи входить 17-членна «АНСА-ланцюг», завдяки якій вони і отримали свою назву.

Антибіотики цієї групи мають широкий спектр дії. Ансаміціни проникають всередину бактеріальних клітин і запускають механізм придушення синтезу РНК, формуючи комплекс з ключовим ферментом ДНК-залежною РНК-полімеразою. На тлі прийому інших антибіотиків ефект посилюється.

• Глікопептидні антибіотики.

До складу цієї групи антибіотиків входять глікозильовані циклічні або поліцікліческаіе нерібосомние пептиди.

Як і карбапенеми, вони блокують синтез пептидоглікану, що порушує синтез клітинної стінки.

Глікопептиди ефективні проти багатьох грампозитивних бактерій, включаючи стрептококів, стафілококів, ентерококів, клостридій та ін. Але вони не приносять користі при боротьбі з грамнегативними мікроорганізмами.

• Лінкозаміди.

Лінкозаміди пригнічують синтез білка рибосомами в клітинах бактерій. В основному їх використовують для боротьби з грампозитивними коками і часто поєднують з препаратами, що вбивають грамнегативнімікроорганізми, так як щодо останніх вони не ефективні.

Чутливість до антибіотиків і здоров'я людини

Згодом бактерії, проти яких широко застосовувалися ті чи інші антибіотики, вчаться чинити опір, протистояти їм. Тобто, виробляють стійкість (резистентність) до антибіотиків.

Від ступеня резистентності патогенних мікроорганізмів, зокрема, залежить їх чутливість до антибіотиків. Чутливість визначається, як мінімальна концентрація ліків в мкг / мл, яка необхідна для пригнічення росту бактерій в стандартних умовах.

Відповідно, за ступенем чутливості до антибіотиків можна розділити патогенні мікроорганізми на три категорії:

• чутливі — для придушення їх зростання і розмноження досить звичайної дози конкретного препарату;
• помірно-стійкі — необхідне використання максимальних доз;
• стійкі — обраний препарат взагалі ніяк не пригнічує ріст і розмноження даного мікроорганізму.

З кожним роком число резистентних до антибіотиків мікроорганізмів стрімко зростає. Все частіше зустрічаються випадки, коли навіть при правильному виборі препарату і дозування конкретний штам збудника виявляється нечутливим до ліків, що негативно позначається на здоров'ї пацієнта. В результаті, щоб підібрати пацієнтові ефективний препарат, призначаються аналізи на чутливість до антибіотиків. Вченим ж залишається шукати нові методи боротьби з бактеріальними інфекціями.